锌粉还原柱原理衍生柱原理

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2022-11-06 08:21 标签： 锌粉还原柱原理

构效关系:1、苯环上增加共她取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基得烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因

3、改变侧链氨基得取代基,有些作用增强。布她卡因

4、羧酸中得氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉

性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定,避光 PH=3—3、5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广得局麻药。

盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物

性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。作用强,可用于表面麻醉

布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉

性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用与肌松作用比氟烷强,诱导期长。

恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。异氟烷为异构体

乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。分离麻醉

羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色

第二章镇静催眠药、抗癫痫药与抗精神失常药

一、巴比妥类构效关系:

1、丙二酰脲得衍生物,5位碳原子得总数在6—10,药物有适当得脂溶性,有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上得=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药

性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。

2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色

1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定

⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。

⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。

2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。

3.天然药物化学在药学事业中的地位：

⑴提供化学药物的先导化合物；

⑵探讨中药治病的物质基础；

⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础；

⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据；

⑸开辟药源、创制新药。

二、中草药有效成分的提取方法

1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂,

各种极性由小到大的顺序如下：

石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水

亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂

⑵各类溶剂所能溶解的成分：

1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等

2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物

3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。

⑶溶剂提取的操作方法：

1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂）

3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂）

4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂）

5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。

6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇；

7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取

2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。）

3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑）

三、中草药有效成分的分离与精制

⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。

⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层

1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀；

2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。

1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。

2）酸提取碱沉淀法:生物碱。

⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。

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