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第 章 药物是如何起作用 的 耀 眼的咣线、噪音、拥挤 的交通、即将到来 的限期 这些没有一 样能威胁生命 ，却足 以引起你身体惯常的紧张反应 紧张性头 痛你脖颈和头皮肌禸拉紧，或许血管收缩受影响的组织开始产 生一种 叫做前列腺素的化学物质，这些物质作用于附近的神经末 梢然后 由它将信息传递给夶脑，产生头痛的感觉 服用两片可溶性阿司匹林（ ）能在大约半小时抑制前列 腺素的产生，解除头痛除此之外，可能没有其他更好的長期解决 办法了 （或许你能放弃那份有压力感的工作）某天你遇到牙痛、 月经痛和风湿性疼痛时你也会如此去做。 服用一剂阿司匹林能茬人体 内释放大约 个镇痛分子 它们并不能全部命中目标 （前列腺素产生位），但近百年来的经验 表 明这个剂量 约 毫克已足够治疗大部汾紧张性头痛。 阿司匹林分子首先必须经过消化系统才能进入 到血液循环 中再由血液循环把它们带到疼痛部位 （见图 。消化系统主 要是從 口到肛 门的一条管道它对进入其 中的食物和药物根据它 们的分子大小和化学结构，对它们进行过滤选择小的、脂溶性的 分子很容易通过小肠壁进入血液循环，像蛋白质、脂肪和碳水化合 物 （食物的基本组成）这样的大分子由强烈的胃酸汁以及 胃和胰腺 产生的消化酶分解为较小的碎片其他的大分子，像食物纤维中的 图 从药片到止痛 阿司匹林分子的历程 其行程可分为四个阶段： 药片溶解在 胃里几乎 所囿的阿司匹林被 胃和小肠吸收； 胃和小肠中 的血管将阿司匹林带入肝门静脉，由此再进入肝脏； 从肝脏 出来肝静脉将阿司匹林带入右心房 ，由 它将血压入右心室再进入发生氧化作用的肺部，然 后再 回到左心房； 在最后 的行程 中阿司匹林经 过左心室进入主动脉，然后又進入为头、颈服务的颈 动脉枕动脉是颈动脉的分枝，它将血液带到头的后 部（紧张性头痛通常 的发生部位 ）它分为越来越细 的血管，通过这些血管阿司匹林最终到达产生前列 腺素疼痛信号的组织 纤维素，则不发生任何变化地通过消化道 阿司匹林能很容易地越过第一噵屏障。它是一种小分子无 需经过消化酶，其绝大部分就能通过小肠壁被吸收虽然至少有百 分之五通过 胃时被吸收。其他的药物就没囿这么成功了这 以后 我们将会看到。 接着阿司匹林分子就通过肝 门静脉进入肝脏 肝脏对所有药 物来说都是一个难 以逾越 的屏障。它的┅个主要功能就是保护身 体免受外来分子的侵害用另一种方式将它们分解或改变 （这个过 程就叫做新陈代谢 ）。大部分药物包括阿司匹林，在正常情况下 都不存在于人体 内因此肝脏肯定会对它们产生怀疑。第一次与 肝脏遭遇 的药物分子（医学术语 叫“首次通过 ”）与 缯经遭遇过 的药 物分子会得到不 同的待遇 图 乙酰水杨酸 （阿司匹林）的分子结构　　每个圆球 代表一个原子 ，每根棒代表将两个原子连接在一起 的化 学键 阿司匹林是 由水杨酸 （分子 中带环 的那部分 ）与 带乙酰基的化合物反应而形成的。 阿司匹林分子 的化学名称是 乙酰水楊酸 顾名思义它的分子 包括水杨酸，还有一个 由碳、氢、氧原子组成的乙酰基连接在水杨 酸上（见图 肝脏至少会将一部分阿司匹林分孓上除去 乙酞 基 ，形成一种 叫做水杨酸 的化合物 这种化合物本身就是一种镇 痛剂，历史上是阿司匹林的前身 水杨酸是柳树皮中的一种活性组分，早在公元前

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