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中文名称：凡德他尼
中文别名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474;ZACTIMA;
英文名称：vandetanib
Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
　1. 治疗晚期NSCLC（非小细胞肺癌）003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8 %和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。
　　2. 治疗晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但耐受性良好。
　　3. 治疗晚期多发性骨髓瘤，18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未见改善，毒副作用可耐受，常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。
　　4. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有 RET基因的过表达。
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目前，随着一项持续近两年的肺癌靶向药比较试验结果的揭晓，研究人员表示，肺腺癌将会越来越像慢性病，活过5年将很常见。
一代标靶药VS二代标靶药这是首次出现第一代标靶药（gefitinib）对决第二代标靶药（afatinib）的2B期试验，参与者为表皮生长因子受体(EGFR)突变基因型为del
的晚期肺腺癌患者，共319人，有超过半数来自亚洲。试验结果表明，第二代标靶药能显著降低27%的癌症疾病恶化及治疗失败。主持这项LUX-Lung
7试验的专家表示，第一代标靶药的效果也很强劲，这也是为什么试验进入第18、24个月，第二代标靶药才拉开领先距离的原因。但是，如果从疗效反应率来看，第二代标靶药更显著，且治疗失败率较低；更值得一提的是，副作用发生时都是可控的，几乎没有患者会因为副作用而打退堂鼓。病人存活率的差异，将在今年底的欧洲肿瘤医学会(ESMO)上公布。
什么是肺腺癌
肺腺癌 （ lung adenocarcinoma ）是肺癌的一种，属于非小细胞癌。不同于鳞状细胞肺癌
，肺腺癌较常见于女性及不抽烟者。起源于支气管粘膜上皮，少数起源于大支气管的粘液腺。发病率比鳞癌和未分化癌低，发病年龄较小，女性相对多见。据统计，目前我国肺癌发病率每年增长26.9%，肺癌已成为我国首位恶性肿瘤死亡原因，预计到2025年，我国肺癌病人将达到100万，成为世界第一肺癌大国。其中非小细胞肺癌患者EGFR突变率超过30%，腺癌可达50%。但是目现在国内只有第一代肺腺癌靶向药已经上市，第二代靶向药的上市还遥遥无期。一旦患者出现耐药，将面临无药可用的困境。
在英国，晚期癌症患者已经不必再忍受化疗、放疗副作用的折磨，以及承受治疗失败，面临无药可用的困境。光是针对肺癌，靶向药物已经更新到第三代，对突变位点的针对性更强，副作用更小，疗效非常明显。
很多医院都能找到第一种靶向药用到无效，改吃第二种、甚至第三种，而活到5到10年，甚至更久的患者。肺腺癌对于他们而言，就像是“多了一种慢性病”。
面对众多药物，医生应该如何帮患者选择用哪一种药呢？专家强调，首先一定要检测患者的EGFR突变基因型，确保对因用药。患者经过持续治疗，多半能活上5年或更长时间，如果靶向药物都有疗效，耐受性良好。
首次治疗”决定患者命运
一旦确诊为恶性肿瘤，如何选择有效的治疗方案，是治疗成功或失败的关键。对此专家表示，癌症的首次治疗非常重要，首次治疗是否成功，直接关系到患者的生死存亡。
癌症首次治疗并不是仅仅指第一次手术，而是指确诊癌症后的整体治疗策略，包括手术、放疗、化疗等个体化综合治疗。
很多癌症患者治疗失败的主因，并非因为癌症本身，而是由于误诊、错治或治疗不当，比如没有使用最适合的疗法和靶向药物，失去彻底治愈的机会，也给以后的治疗造成很大的困难，有一些甚至只能采取补救措施，无法给予根治。
专家表示，对高风险人群进行筛查，推陈出新的靶向药，以及后起之秀的免疫疗法，都已经扭转了肺癌绝症的面貌，为广大患者带来了全新的机
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凡德他尼 Vandetanib
(CAS No.-3)
中文别名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
英文名称：V 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy] Vandetanib, Zactima, ZD6474
EINECS号：
C22H24BrFN4O2
538.2 °C at 760 mmHg
Soluble in DMSO
InChI=1S/C22H24BrFN4...
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