林美欣格列美脲分散片功效：用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。 3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。 2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3 避免饮酒，以免引起类戒断反应。

【主要成份】 格列美脲。

【性 状】 格列美脲2mg规格 为绿色异形片。

【适应症/功能主治】 适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病（例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗）、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。

【用法用量】 用量 　　原则上，应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。 　　应用格列美脲片治疗过程中，必须定期测定血糖和尿糖水平。另外，建议定期测定糖化血红蛋白。 　　如果发生如漏服的错误，不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。 　　用于处理无法在规定时间服药（尤其是忘记服药或不进餐）或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。 　　·起始剂量和剂量调整 　　起始剂量为每日1mg格列美脲片。 　　如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。详见说明书。

【不良反应】 ·全身性紊乱 　　偶尔可能发生过敏性或假性变态反应，例如搔痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休克。如果发生荨麻疹，必须立即通知医生。 　　在散发的病例中，可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。 　　·血液和淋巴系统紊乱： 　　在格列美脲片治疗的过程中血液学变化：罕见，血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。详见说明书。

【禁 忌】 本品不能用于以下情况： 　　·对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。 　　·妊娠期妇女。 　　·哺乳期妇女。 　　·1型糖尿病，糖尿病昏迷，酮症酸中毒患者 　　还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲片的经验。对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素，更重要的是达到最佳代谢控制。

【注意事项】 警告 　　在应激情况下（例如，外伤、手术、热性感染）血糖调节可能不理想，为保持良好的代谢控制，可能有必要临时改用胰岛素。 　　注意事项 　　在治疗的最初几周，低血糖的风险可能增加，尤其有必要小心监测。 　　易发生低血糖的因素包括： 　　·不愿或者无能力合作（多见于老年患者）。 　　·营养不良，进食时间不规律或漏用餐。 　　·饮食改变。 　　·体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡。 　　·使用酒精性饮料，尤其在不进餐的情况下。 　　·肾功能损害。 　　·严重肝功能损害。 　　·过量服用格列美脲片。 　　·某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病（如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全）。详见说明书。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 　　一项在30名儿科2型糖尿病患者（年龄为10-17岁）中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2与之前在***观察到的结果相似。

【老年患者用药】 没有特别指导，或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 　　妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。 　　哺乳 　　为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。

【药物相互作用】 根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验，需注意下列药物的间相互作用： 　　格列美脲由细胞色素P450 (CYP2C9)代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂（利福平）或抑制剂（氟康唑）同使用时，需考虑到可能出现的效应。 　　服用下列潜在导致血糖下降的药物之一，在某些情况下会导致低血糖的发生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨酸盐、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、贝特类、ACE抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺类抗生素、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱（胃肠外高剂量给药）、曲托喹啉、曲磷铵、氟康唑。 　　服用下列减弱降血糖的作用药物之一，可能会升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、利尿药、甲状腺激素、皮质激素、吩噻嗪类、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸（高剂最）、泻药（长期使用时）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、***类、利福平、乙酰唑胺。 　　H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。 　　在抗交感神经药物如β -阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。 　　急性或慢性酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用。 　　格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。

【药物过量】 急性药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。一旦发现格列美脲片用药过量，必须立即通知医生，不得延误。患者必须立即摄入蔗糖，如果可能则摄入葡萄糖，除非医生已知治疗药物过量情况并且对患者病情发展有把握。 　　小心监测是必要的，直到医生肯定患者脱离危险。必须记住低血糖在初次恢复后可能会再次发生。 　　有时住院治疗是必要的，甚至应作为预防措施。尤其是严重的药物过量和伴有体征例如意识丧失或其他严重神经障碍的严重反应，属医疗急症，要求立即治疗和住院。 　　如果患者失去知觉，应当静脉注射浓缩葡萄糖溶液（例如对于***，以40ml的20%溶液开始）。对***可考虑以0.5mg至1mg剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射作为替代。 　　尤其在对婴儿和儿童误服格列美脲片后低血糖的治疗，葡萄糖的剂量必须小心控制，必须考虑高血糖危险发生的可能性，应通过监测血糖进行控制。 　　摄入危及生命用量的格列美脲片的患者应进行解毒（例如洗胃和药用炭）。 　　在完成急性葡萄糖替代后，通常有必要以较低浓度静脉给予葡萄糖输液，以确保低血糖不再发生。应当小心监测患者的血糖水平至少24个小时。长时间用药的重度病例中，低血糖或反复低血糖的危险可能会持续数天。

【药理毒理】 　对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外（胰岛素增敏和拟胰岛素）的作用。 　　另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集（动物和体外数据），并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少（动物数据）。

【药代动力学】 格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度。口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4 mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml)，并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。 　　格列美脲的分布容积非常低(大约8.8升)，大致相当于白蛋白的分布空间，高蛋白结合 (>99%)，低清除率 (大约48 ml/min)。 　　格列美脲可分泌进入动物的乳汁。 　　平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关，大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。 　　给予单剂放射性标记的格列美脲后，58%的放射活性出现在尿中，35%在粪便中。在尿中没有检出原型药物。在尿和粪中检出两种可能在肝脏代谢(主要的酶是CYP2C9)产生的代谢产物：羟基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，这些代谢产物的半衰期分别为3-6小时和5-6小时。 　　比较每日单剂给药和多次给药，在药代动力学方面未显示出明显的差别，个体内的变异非常低。无药物蓄积作用。 　　无论男性和女性，还是老年(超过65岁)和年轻患者，本品的药代动力学是相似的。在对15名肾功能不全患者进行的一项单次给药、开放实验中，对3组不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者给予格列美脲(3 mg)：（组I，CLcr=77.7 mUmin，n=5），（组II，CLcr=27.4 mUmin，n=3），（组Ⅲ，CLcr=9.4 mUmin，n=7）。在所有3个组中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趋势，平均血浆浓度有减少的趋势，最可能的原因是蛋白结合率较低导致的清除更迅速。两种代谢产物的肾脏清除受损。对16名有肾功能不全的NIDDM患者进行了一项为期3个月的多次给药滴定实验，所用的剂量范围为每天1-8 mg，其结果与单次给药后观察到的结果是一致的。所有CLcr低于22 mUmin的患者每天仅使用1mg的剂量即可充分控制其血糖水平。总体上，这类病人并无额外的药物蓄积的风险。格列美脲是否可透析仍不清楚。 　　本品在5个非糖尿病胆管手术后病人的药代动力学与健康受试者相似。

【批准文号】 国药准字H

【生产企业】 石药集团欧意药业有限公司