对乙酰氨基酚的熔点是多少摄氏度?

####近日,北京化工大学研究团队通过设计和构建人工生物合成途径,实现了利用微生物生产非天然产物对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚,又称扑热息痛,是镇痛和治疗发热的主要药物之一。2021年,预计全球对乙酰氨基酚市场规模达7.723亿美元。该团队利用酶的杂泛性及底物产物相似性原则,设计了一条对乙酰氨基酚的生物合成新途径,... (本文共1页)

injury)是指病理性肝细胞结构改变,从而逐渐导致肝细胞功能发生障碍[1]。在众多致肝损伤因素中,药物性肝损伤(DILI)是临床上急性和慢性肝损伤的主要诱发病因之一[2]。某些常用的药物发生过量服用,或者在推荐治疗范围内长期使用都可能会损伤肝细胞[3]。尽管有些药物仅被检查出肝功能酶表达的异常,却可能隐藏着对肝脏造成潜在的实质性损害。据流行病学调查研究表明,DILI占所有住院病人肝损伤总数的5%,其中占急性肝损伤的50% [4]。通常认为,对乙酰氨基酚(APAP)是一种相对安全的解热止痛药物,但同样具有时间或剂量依赖性的副作用,包括胃肠道反应和肝毒性[5]。当过量使用治疗时,APAP诱导的肝毒性是急性肝损伤的主要病因之一。在生物毒理学研究中表明,APAP所致药物肝毒性是由于其在体内的毒性代谢产物N-乙酰对苯醌亚胺过量产生,而这些中间产物能直接破坏肝脏细胞功能[6]。然而,临床上可用于APAP的解毒药物选择...

本报讯(记者乔 宁)近日,美国药品监管机构发布信息,建议停止使用处方和调剂单剂量含对乙酰氨基酚超过325毫克的处方药。国内部分公众对单剂量含对乙酰氨基酚超过325毫克的感冒药能否使用产生疑问。对此,国家食品药品监督管理总局1月26日发布公告称,按规定用法、用量服用此类药品,不同时服用多种含对乙酰氨基酚的... (本文共1页)

成员:江程程 张钦天 徐光华 陈威 陈越
目前国内对硝基***苯水解得到对硝基酚,经铁屑还原制得对氨基酚,用醋酐酰化获得对乙酰氨基酚。虽然技术成熟,工艺简单,但产品收率低,质量较差,毒性大,成本高。生产过程中产生大量含酚含***的铁泥和污水,严重污染环境。
该品为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯***类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒,牙痛等症。
对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。
对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损伤实验动物模型的制备,因此本药不宜长期服用。
对乙酰氨基酚(Acetaminophen,简称APAP),又名醋氨酚,分子式:C8H9NO2,通常为白色,类白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,熔点168~171℃。用于感冒发烧,关节痛,神经痛,偏头痛,癌痛及手术后止痛等。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。
水解产物呈芳伯氨基特性
药物结构中有酰***基,在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映
对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在硫酸介质中与乙醇反应,发生醋酸乙酯的香味。
与三***化铁发生呈色反应
对乙酰氨基酚具酚羟基,可医学教育网收集整理与三***化铁发生呈色反应。
【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成,具有解热、镇痛作用。
【药物相互作用】 1.应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。 2.本品与***霉素同服,可增强后者的毒性。 3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。对乙酰氨基酚是目前主要用于解热镇痛的OTC药物,其解热镇痛作用与阿司匹林相当,抗炎作用极弱,对胃肠道无明显刺激,适合于不宜使用阿司匹林的患者,为一线止痛药。我国公布的OTC目录中有数十种(包括中成药)抗感冒药中均含有对乙酰氨基酚,但目前广大患者乃至药店营业员对本品的使用存在误区,如认为本品是OTC类药物,所以是安全药,保险药;有的人认为较大剂量服用该药可迅速止痛,长期应用也无妨;有的不了解通用名和商品名,更不了解哪些复方制剂中含有本品,常常重复应用;更严重的是服用本品时同时饮酒,由此而发生药物不良反应,对肝脏和其他脏器造成损害。
【药理毒理】乙酰苯***类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
对乙酰氨基酚可由对氨基酚,与醋酸经乙酰化反应,生成对乙酰氨基酚。也能由对氨基酚,与醋酐经乙酰化反应,生成对乙酰氨基酚。醋酐的乙酰化效果好,但是价格较贵,生产成本高。常用的乙酰化试剂有醋酸,酸酐,乙酰***等。

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白色结晶性粉末,无臭,味微苦。

相对蒸气密度(空气=1):

饱和蒸气压(kPa):
辛醇/水分配系数的对数值:
易溶于热水或乙醇,溶于丙酮,微溶于水。
有解热镇痛作用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
生物富集或生物积累性:
下列法律法规和标准,对化学品的安全使用、储存、运输、装卸、分类和标志等方面均作了相应的规定:
中华人民共和国安全生产法;
中华人民共和国职业病防治法;
中华人民共和国环境保护法;
危险化学品安全管理条例;
化学品分类和危险性公示 通则(GB );
危险化学品目录(2015版)。

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